Предупреждение!   Препарат рецептурного отпуска!  Использовать только после назначения врача!

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата

ГИНИПРАЛ^®

(GYNIPRAL^®)

Торговое название: ГИНИПРАЛ

Международное непатентованное название:

гексопреналин

Химическое рациональное название :
C₂₂H₃₄N₂O₁₀S
N,N'-бис[2-(3',4'-дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат.

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Состав
Каждая ампула по 5 мл содержит:
Гексопреналина сульфат - 0,025 мг
Натрия пиросульфит - 0,10 мг
Динатрия эдетат дигидрат - 0,125 мг
Натрия хлорид - 45 мг
Серная кислота 2N сколько требуется для оптимизации рН.
Вода для инъекций - до 5 мл.

Описание
Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Бета2-адреномиметик селективный.

Код ATX: R03CC05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ^® является селективным β₂- симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа^® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием ГИНИПРАЛа^® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β₂- селективности ГИНИПРАЛ^® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток у беременной женщины и плода.

Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ^® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа^® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.
Исследования с ³Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений ( глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый ³Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.

Показания к применению
1. Острый токолиз
Торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности. Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
2. Массивный токолиз
Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и / или раскрытия зева матки.
3. Длительный токолиз
Профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки. Иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Противопоказания

Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата (в особенности больным, страдающим бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам);

Тиреотоксикоз;

Сердечно-сосудистые заболевания, особенно нарушения ритма сердца, протекающие с тахикардией, миокардит, порок митрального клапана и аортальный стеноз;

Ишемическая болезнь сердца (ИБС);

Тяжелые заболевания печени и почек;

Артериальная гипертензия;

Закрытоугольная глаукома;

Маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;

Внутриматочные инфекции;

Беременность (1 триместр);

Период лактации.

Способ применения и дозы
Для в/в струйного введения или инфузий.

Держать ампулу цветной отметкой вверх.

Стряхнуть жидкость из верхушки ампулы вниз.

Обломить конец ампулы, как показано на рисунке.

Дозировка.
1. Острый токолиз.
10 мкг ГИНИПРАЛа^® , разведенных в 10 мл раствора натрия хлорида или глюкозы, вводить в течение 5-10 мин медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем в/в инфузий со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз).
2. Массивный токолиз.
В начале -10 мкг ГИНИПРАЛа^® медленно в/в, затем- в/в инфузия ГИНИПРАЛа со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной в/в инъекции. Вводить в/в капельно (20 капель=1 мл). Концентрат для инфузий растворить в 500 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5%-растворе глюкозы.
Расчет дозировки:
0,3 мкг/мин соответствует:

Количество ампул	Скорость внутривенного введения
1 (25 мкг)	120 капель/мин
2 (50 мкг)	60 капель/мин
3 (75 мкг)	40 капель/мин
4(100 мкг)	30 капель/мин

При использовании автоматически дозирующих инфузоматов 75 мкг (3 ампулы концентрата для инфузии 25 мкг ГИНИПРАЛа^®) разводят изотоническим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы до 50 мл; скорость инфузии: 5 = 0,3 мкг/мин.
Суточная доза 430 мкг превышается только в исключительных случаях.
3. Длительный токолиз.
Рекомендуемая дозировка - 0,075 мкг/мин.
При использовании автоматически дозирующих инфузоматов 75 мкг (3 ампулы концентрата для инфузии 25 мкг ГИНИПРАЛа^®) разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы до 50 мл; скорость инфузии: 3 = 0,075 мкг/мин.
Вводить в виде инфузии (20 капель= 1 мл). Концентрат для инфузии растворить в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы:
Расчет дозировки 0,075 мкг/мин соответствует:

Количество ампул	Скорость внутривенного введения
1 (25 мкг)	30 капель/мин
2 (50 мкг)	15 капель/мин

Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, лечение можно продолжать таблетками ГИНИПРАЛа^® 0,5 мг. ( см. соответствующую инструкцию по применению).
Указанную дозировку можно использовать только как ориентировочную, при токолизе необходимо ее регулировать индивидуально.

Побочное действие
Головная боль, тревожность, тремор, повышенное пототделение, тахикардия (частота сердечных сокращений у плода в большинстве случаев остается неизменной или слабо изменяется), отеки, головокружение, в редких случаях тошнота и рвота.
У больных, страдающих бронхиальной астмой, и у больных с гиперчувствительностью к сульфитам, прием ГИНИПРАЛа^® может вызывать аллергические реакции, возможные симптомы которых: диарея, затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазмы или анафилактический шок. Может отмечаться незначительное возрастание частоты сердечных сокращений у матери.
Возможно снижение артериального давления, особенно диастолического. В редких случаях отмечено появление желудочковых экстрасистол, жалоб на боли в области сердца (кардиалгия). Эти симптомы быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Гликогенолитическое действие препарата проявляется увеличением содержания сахара в крови, при сахарном диабете этот эффект выражен сильнее. Диурез, особенно в начале лечения снижается.
Гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, но в процессе дальнейшего лечения содержание калия и кальция нормализуется. Возможно временное возрастание концентрации трансаминаз в сыворотке крови. Может возникнуть торможение перистальтики кишечника. В редких случаях наблюдается атония кишечника, поэтому при токолитической терапии необходимо обратить внимание на регулярность стула.
У новорожденных - гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Передозировка
Симптомы: сильное возрастание частоты сердечных сокращений у матери, возникновение тремора, выраженная тахикардия, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгия, одышка.
Лечение: применение антагонистов ГИНИПРАЛа^® - неселективных бета- адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие ГИНИПРАЛа^® .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Неселективные бета-блокаторы ослабляют действие ГИНИПРАЛа^® или нейтрализуют его.
Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие ГИНИПРАЛа^®. Интенсивность накопления гликогена в печени, вызванного применением глюкокортикостероидов, снижается под действием ГИНИПРАЛа^® . ГИНИПРАЛ^® ослабляет действие пероральных гипогликемических средств. Следует избегать одновременного применения ГИНИПРАЛа^® с другими симпатомиметиками (сердечно-сосудистые средства, антиастматические средства), т.к. это может вызвать усиление воздействия на сердечную деятельность и появления симптомов передозировки.
Средства для общей анестезии (фторотан) и адреностимуляторы усиливают побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. ГИНИПРАЛ^® не совместим с алкалоидами спорыньи, препаратами ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистерол или - минералокортикоиды.
Сульфит является высокоактивным компонентом, ПОЭТОМУ следует воздержаться от смешивания ГИНИПРАЛа^® с другими растворами, кроме изотонического раствора хлорида натрия и 5% раствора глюкозы.

Особые указания
Во время применения ГИНИПРАЛа^® следует следить за пульсом и артериальным давлением матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.
Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует применять ГИНИПРАЛ^® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.
При значительном возрастании частоты сердечных сокращений у матери (более 130 уд./мин) или/и выраженном снижении артериального давления следует уменьшить дозу; при наличии жалоб на затрудненное дыхание, болей в области сердца и при появлении признаков сердечной недостаточности применение ГИНИПРАЛа^® следует немедленно прекратить.
У беременных, страдающих сахарным диабетом, следует следить за углеводным обменом, т.к. применение ГИНИПРАЛа^®, особенно в начальной стадии лечения, может вызвать возрастание уровня сахара в крови. Если роды происходят непосредственно после курса лечения ГИНИПРАЛом^® , необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).
В отдельных случаях одновременное применение глюкокортикостероидов во время инфузии ГИНИПРАЛа^® может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении кортикостероидами у больных с сопутствующими заболеваниями, способствующими задержке жидкости (заболевания почек).
Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузии на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения не содержащих электролиты.
Следует ограничить потребление соли с пищей.
Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.
Одновременное применение некоторых наркотических средств (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям сердечного ритма. Прием ГИНИПРАЛа^® необходимо прекратить перед применением галотана для наркоза.
При продолжительной токолитической терапии необходимо убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.
Во время токолитического лечения с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Форма выпуска
По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома.
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия.
По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
В случае упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс":
По 5 ампул в пластиковую контурную ячейковую упаковку без покрытия. По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре 18° - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Приготовленный раствор использовать в течение 24 часов!

Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель:

"Никомед Австрия ГмбХ", Австрия.
St. Peter-Strasse 25, А-4020 Linz, Austria.
Ст. Петер Штрассе 25, А-4020 Линц, Австрия.

Претензии потребителей направлять по адресу:
119049 Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.

В случае упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс" претензии потребителей направлять по адресу:
141345, Московская обл., Сергиево-Посадский р-он, д. Сватково, п/о Сватково/