Лекарства по наименованию
А   Б   В   Г   Д   Е   Ж   З   И   Й   К   Л   М   Н   О   П   Р   С   Т   У   Ф   Х   Ц   Ч   Ш   Э   Ю   Я   
  

 

Бенфотиамин - больше чем витамин

Автор: Уве Грёбер

В Японии вплоть до 20-х годов прошлого века регистрировалось до 25 000 смертельных случаев в год от авитаминоза В . Главные причины этого были обусловлены типичными японскими пищевыми пристрастиями: очищенный, бедный тиамином рис, который потреблялся вместе с сырой рыбой. Сырая рыба содержит фермент тиаминазу, способную расщеплять и инактивировать тиамин. Группа японских исследователей в начале 1950-х годов сделала сенсационное открытие. Ученые вскипятили свежий экстракт чеснока в щелочной среде, добавив в него тиамин. На собственном опыте исследователи с удивлением обнаружили, что после приема такого экстракта внутрь в крови наблюдался существенно более высокий уровень содержания тиамина по сравнению с таковым при применении обычных водорастворимых соединений витамина В1. В результате реакции с присутствующим в чесноке серосодержащим соединением аллицином образовалось термостабильное жирорастворимое производное. Это тиами новое пролекарство - аллитиамин - обладает преимуществом по сравнению с водорастворимыми солями тиамина, которое заключается в том, что он усваивается пропорционально принятой дозе. После перорального приема обычных терапевтических доз нитрата тиамина всасывается лишь 7-8 %, в то время как биодоступность жирорастворимого бенфотиамина в 8-10 раз выше, а его способность превращаться в кофермент тиамина (ТТР) в эритроцитах примерно в 120 раз сильнее.

КПП "химический" хронометр нашего организма

В 1912 году французский биохимик Луи Мэйллар исследовал вопрос о том, почему молоко приобретает коричневый цвет, если подгорает при приготовлении пищи. Во время этого процесса, известного как "реакция Мэйллара", сахар (например, глюкоза) первоначально обратимо конденсируется с аминогруппами (-NH2) белков, что ведет к образованию азометинового соединения (шиффово основание). При высоких концентрациях сахара и/или высоких температурах шиффово основание необратимо осаждается с образованием неспособных к расщеплению продуктов гликирования, так называемых конечных продуктов гликирования (КПГ). Однако КПГ не только придают жареной курице ее хрустящую корочку или пиву - его золотистый цвет. В человеческий организм КПГ поступают непрерывно, в соответствии с активностью метаболических процессов и вместе с пищей. Они играют этиологически значимую роль в многочисленных процессах старения и патологических процессах (например, при артериосклерозе) и часто обнаруживаются у больных диабетом. Наиболее известный КПГ - это НЬА1с (гликированный гемоглобин), величина которого отражает степень оптимизации уровня содержания сахара в крови. Гликированные белки утрачивают свою физиологическую функцию. Поскольку у различных видов организмов продолжительность жизни обратно пропорциональна норме продукции

КПГ, медленное образование КПГ рассматривается как "химический хронометр" нашего организма.

Бенфотиамин - основные приметы:

  • Бенфотиамин
    Бенфотиамин = S-бензоилтиамин-0-монофосфат; жирорастворимое пролекарство, обладающее высокой биодоступностью
  • Клинически исследованные препараты
    Мильгамма® композитум, Бенфогамма®
  • Всасывание
    В отличие от водорастворимых соединений витамина В1, бенфотиамин всасывается пропорционально дозе, без кинетики насыщения.
  • Биодоступность
    Благодаря жирорастворимости бенфотиамин обладает в 8-10 раз более высокой биодоступностью по сравнению с водорастворимыми солями тиамина. При пероральном применении уровень бенфотиамина достигает в спинномозговой жидкости таких величин, которых можно добиться только при парентеральном введении водорастворимых солей тиамина.
  • Спектр действия механизм действия
    антиневропатическое, анальгезирующее и эндотелий-протективное / бенфотиамин-индуцированная активация детоксицирующего фермента транскетолазы приводит к торможению обусловленных гипергликемией метаболических механизмов, таких как гексозаминный путь, активация протеинкиназы механизмов, таких как гексозаминный путь, активация протеинкиназы С, образование КПГ и активация редокс-чувствительного фактора транскрипции NF-kB.
  • Дозировка(перорально)
    150-900 мг в день (иногда больше) как в качестве монотерапии, так и в комбинации с альфа-липоевой кислотой (тиогамма).
  • Показания
    Болезнь Альцгеймера, невропатии (например, диабетическая, алкогольная), синдром карпального канала, синдром диабетической стопы/кисти

    Бенфотиамин предотвращает КПГ-индуцированную васкулярную дисфункцию

    Бенфотиамин тормозит образование КПГ (процессы гликирования белков) и активацию фактора транскрипции NF-kB. В связи с тем, что КПГ при сахарном диабете выполняют ключевую функцию в патогенезе многочисленных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, артериосклероз, почечная недостаточность, а также при естественных процессах старения, профилактический и терапевтический потенциал бенфотиамина намного превышает его антиневропатические и анальгезирующие свойства, что подтверждено клиническими исследованиями у больных сахарным диабетом.

    Схема применения препарата Мильгамма® композитум при различных заболеваниях (расчет по дозировке бенфотиамина)

    Области применения Рекомендованная дозировка Способ применения
    Болезнь Альцгеймера (деменция) 300-900 мг бенфотиамина внутрь
    Алкогольная полиневропатия 150-300 мг бенфотиамина/сутки + 100-300 мг В6, дополнительно В12, фолиевая кислота и магний внутрь
    Сахарный диабет/Диабетическая невро- и нефропатия 150-900 м г/сутки внутрь
    Синдром диабетической стопы/кисти 150-300 мг бенфотиамина/сутки внутрь
    Синдром карпального канала 150-300 мг бенфотиамина/сутки внутрь
    Невропатии,невралгии (опоясывающий лишай) 150-300 мг бенфотиамина/сутки в комбинации с В6 и В12 внутрь
    Синдром Вернике-Корсакова 100-500 мг тиамина внутривенно (3-5 дней), затем внутрь по 300 мг бенфотиамина в сутки  
    Перспективные области применения алкогольная зависимость, депрессии, рассеянный склероз, астенический синдром, гемодиализ



  • Март 2009 г.