Одобрено Фармакологическим комитетом Минздрава России 18 февраля 1999г

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по применению
ТРАМАЛ РЕТАРД 100
(TRAMAL PETARD 100)

Торговое название препарата:

ТРАМАЛ РЕТАРД 100.

Международное непатентованное название:

ТРАМАДОЛА ГИДРОХЛОРИД.

Химическое рациональное название:

(±) - транс - 2 -[(диметиламино)метил] - 1- (3-метоксифенил) - циклогексанола гидрохлорид.

Лекарственные формы и назначение.

Таблетки ретард по 100 мг, покрытые оболочкой. Для приёма внутрь.

Состав препарата.

Действующее вещество:
100 мг трамадола гидрохлорида в 1 таблетке ретард, покрытой оболочкой.

Вспомогательные вещества:
гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, двуокись кремния коллоидная, стеарат магния, лактозы моногидрат, макроголь 6000, пропиленгликоль, тальк, двуокись титана.

Фармакологические свойства.

Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального механизма действия. Оказывает выраженное обезболивающее действие.

Фармакодинамика.

Трамадол оказывает выраженное обезболивающее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в центральной нервной системе. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгетическом воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват нормадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Обладает седативным действием. В терапевтических дозах трамадол практически не угнетает функцию дыхания, не оказывает влияния на показатели гемодинамики, при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в в плазме после приема таблеток ретард достигается через 4-5 часов, обеспечивая достаточную эффективную концентрацию в плазме в течение 12 часов. Биодоступность составляет 68 %. Объем распределения после приема внутрь составляет 3,0 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, до 0,1 % выделяется с грудным молоком.. Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Метаболизируется N- и 0-диметилированием в печени, один из метаболитов — моно-0-демитилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием. Около 30 % препарата выводится почками в неизмененном виде, до 60 % в виде метаболитов и конъюгатов. Период полувыведения трамадола и моно-0-демитилтрамадола составляет - 6-7 часов, у больных с явлениями печеночной недостаточности период полувыведения трамадола и моно-0-демитилтрамадола увеличивается до 9-18 и 9 - 28 часов соответственно, у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8-14и 14 -20 часов соответственно. Отмечено увеличение периода полувыведения у больных старше 75 лет.

Показания к применению.

Болевой синдром средней и сильной степени интенсивности различной этиологии.
С целью обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к трамадолу или к другим компонентам препарата.

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропньми средствами). Одновременное применение ингибиторов МАО и двухнедельный период после их отмены. Возраст до 14 лет.

Применение препарата во время беременности и кормления грудью.

Трамал ретард 100 не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью (применение возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено только разовыми приемами).

Предупреждения.

Трамал ретард 100 следует назначать с осторожность больным с нарушенной функцией печени или почек, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственой зависимостью к опиоидным препаратам.

Препарат не следует применять при лечении синдрома отмены наркотических веществ.

У пожилых больных (старше 75 лет) применять Трамал ретард 100 следует с учетом подбора индивидуальной дозировки.

Во время лечения препаратом Трамал ретард 100 не следует употреблять алкогольные напитки, а также следует воздержаться от потенциально опасной деятельности, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.)

Трамал ретард 100 не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью (применение возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено только разовыми приемами). Длительного применения препарата в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. В случае применения препарата в период кормления грудью необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком, при разовом применении препарата нет необходимости прерывать кормление грудью. При длительном применении препарата возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Способ применения и дозы.

Трамал ретард 100 применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Трамал ретард 100 назначают взрослым и детям старше 14 лет (массой тела свыше 50 кг) внутрь, независимо от времени приема пищи, в дозе 100 мг (1 таблетка ретард, покрытая оболочкой) 2 раза в сутки. В случае недостаточного обезболивания, доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки. Интервал между приемами препарата составляет обычно 12 часов, при необходимости срок может быть уменьшен до 6 часов. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Таблетки ретард, покрытые оболочкой следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном назначении Трамала ретард 100 с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные препараты, анксиолитики, антидепрессанты), возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе подавление активности дыхательного центра. Одновременное применение транквилизаторов и барбитуратов усиливает выраженность и продолжительность анальгезирующего действия Трамала ретард 100.

При комбинации с нейролептиками и ингибиторами МАО повышается риск возникновения церебральных судорог.

Одновременное или предшествующее применение карбамазепина снижает выраженность и продолжительность анальгезирующего действия Трамала ретард 100 вследствие усиления метаболизма последнего. Трамал ретард 100 не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или частичных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

Побочное действие.

Трамад ретард 100, как правило, переносится хорошо. Среди побочных эффектов возможны усиленное потоотделение, головокружение, тошнота, сухость во рту, повышенная утомляемость. В редких случаях возможны тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до коллапса); головная боль, рвота, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта в виде метеоризма, болезненности в животе; аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда. Крайне редко отмечаются побочные эффекты со стороны психической сферы, которые проявляются индивидуально в зависимости от пациента и длительности лечения, эти эффекты включают в себя изменения настроения (чаще в виде улучшения), замедление скорости реакций, изменение поведенческих реакций, а также восприятия и чувствительности. Побочного действия в виде угнетения функции дыхания в случаях применения Трамала ретард 100 не отмечалось, однако, полностью исключить возможность подобного действия нельзя, особенно, в случае значительного превышения терапевтической дозы или одновременного приема препаратов с угнетающим действием на центральную нервную систему.

Передозировка (интоксикация) препаратом.

При передозировке (интоксикации) препаратом возможно появление следующих симптомов: расширенные зрачки, тошнота, рвота, падение артериального давления, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), судороги, угнетение функции дыхания (вплоть до апноэ). Лечение симптоматическое, в зависимости от выраженности явлений интоксикации. В легких случаях достаточно очистить желудок, обеспечить проходимость дыхательных путей, принять необходимые интенсивные меры по нормализации функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Антидотом при угнетении функции дыхания является налоксон. При судорогах целесообразно использовать бензодиазепины. Применение гемодиализа или гемоперфузии не является достаточно эффективным.

Форма выпуска.

Таблетки ретард по 100 мг, покрытые оболочкой: по 10 или 30 таблеток в упаковке.

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 ° С. Хранить в месте, недоступном для детей!

Срок годности.

Препарат нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек.

Отпуск по рецепту врача.

Название и адрес изготовителя.

«Лечива а.о.»