Одобрено Фармакологическим комитетом Минздрава России 18 февраля 1999г

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по применению
ТРАМАЛ 50
(TRAMAL 50)

Торговое название препарата:

ТРАМАЛ 50

Международное непатентованное название:

ТРАМАДОЛА ГИДРОХЛОРИД.

Химическое рациональное название;

( ±) - транс - 2 -[(диметиламино)метил] -1- (3-метоксифенил) - циклогексанола гидрохлорид.

Лекарственная форма и назначение.

Раствор для инъекций.
Для внутривенного, внутримышечного и подкожного введения.

Состав.

ТРАМАЛ 50.

Действующее вещество:
50 мг трамадола гидрохлорида в 1 мл раствора.

Вспомогательные вещества:
тригидрат ацетата натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства.

Трамадол относится к анальгетическим средствам центрального механизма действия. Обладает выраженным обезболивающим действием.

Фармакодинамика.

Трамадол оказывает выраженное обезболивающее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в центральной нервной системе. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгетическом воздействии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват нормадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Обладает седативным действием. В терапевтических дозах Трамадол практически не угнетает функцию дыхания, не оказывает влияния на показатели гемодинамики, при контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином. Анальгетическое действие развивается через 15-30 минут после введения и продолжается в течение 3-5 часов.

Фармакокинетика.

Биодоступность трамадола составляет 68 %, объем распределения 3,0 л/кг, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, до 0,1 % выделяется с грудным молоком.. Связывание с белками плазмы составляет около 20 %. Метаболизируется N- и 0-диметилированием в печени, один из метаболитов - моно-0-демитилтрамадол обладает более выраженным, по сравнению с трамадолом, анальгетическим действием. Около 30 % препарата выводится почками в неизмененном виде, до 60 % в виде метаболитов и конъюгатов. Период полувыведения трамадола и моно-0-демитилтрамадола составляет - 6-7 часов, у больных с явлениями печеночной недостаточности период полувыведения трамадола и моно-0-демитилтрамадола увеличивается до 9-18и9-28 часов соответственно, у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) эти показатели составляют 8 - 14 и 14 - 20 часов соответственно. Отмечено увеличение периода полувыведения у больных старше 75 лет.

Показания к применению.

Болевой синдром средней и сильной степени интенсивности различной этиологии.
С целью обезболивания при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к трамадолу или к другим компонентам препарата.

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами). Одновременное применение ингибиторов МАО и двухнедельный период после их отмены. Возраст до 1 года.

Применение препарата во время беременности и кормления грудью.

Трамал 50 не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью (применение возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено только разовыми введениями).

Предупреждения.

Трамал 50 следует назначать с осторожность больньм с нарушенной функцией печени или почек, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственой зависимостью к опиоидным препаратам.

Препарат не следует применять при лечении синдрома отмены наркотических веществ.

У пожилых больных (старше 75 лет) применять Трамал 50 следует с учетом подбора индивидуальной дозировки.

Во время лечения препаратом Трамал 50 не следует употреблять алкогольные напитки, а также следует воздержаться от потенциально опасной деятельности, требующей высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.д.)

Трамал 50 не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью (применение возможно только по жизненным показаниям и должно быть ограничено только разовыми приемами). Длительного применения препарата в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде. В случае применения препарата в период кормления грудью необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком, при разовом применении препарата нет необходимости прерывать кормление грудью.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Способ применения и дозы.

Трамал 50 применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Трамал 50 предназначен для внутривенного (вводить медленно!), внутримышечного или подкожного введения. Обычно Трамал 50 назначают взрослым и детям старше 14 лет (массой тела свыше 50 кг) в следующих дозах.

Обычно разовая доза для внутривенного (вводить медленно!) введения составляет 50-100 мг трамадола гидрохлорида. При необходимости, в случае недостаточного эффекта, дальнейшие инъекции возможны через 30-60 минут до максимально возможной суточной дозы. При проведении внутривенной капельной инфузии начальную дозу 50-100 мг трамадола вводят внутривенно медленно ( в течение 20 минут), затем начинают поддерживающую капельную инфузию со скоростью 12 мг трамадола в час до максимально возможной суточной дозы. Максимальная суточная доза 400 мг трамадола. При внутримышечном или подкожном введении начальная доза составляет обычно 50 - 100 мг, дальнейшие инъекции возможны, при необходимости, в дозе 50 мг до максимально возможной суточной дозы. Макимальная суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет

Трамал 50 рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1 -2 мг на 1 кг массы тела ребенка, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг на 1 кг массы тела ребенка. Препарат следует разводить водой для инъекций, при этом необходимо учитывать то, какие концентрации препарата могут быть при этом получены (1 мл препарата содержит 50 мг трамадола гидрохлорида): ТРАМАЛ 50

Разведение:	1 мл препарата + 1 мл воды д/ин	1 мл препарата + 2 мл воды д/ин	1 мл препарата + 3 мл воды д/ин	1 мл препарата + 4 мл воды д/ин	1 мл препарата + 5 мл воды д/ин	1 мл препарата + 6 мл воды д/ин	1 мл препарата + 7 мл воды д/ин	1 мл препарата + 8 мл воды д/ин	1 мл препарата + 9 мл воды д/ин
Концентрация	25,0 мг/мл	16,7 мг/мл	12,5 мг/мл	10,0 мг/мл	8,3 мг/мл	7,1 мг/мл	6,3 мг/мл	5,6 мг/мл	5,0 мг/мл

Возможны внутривенное (вводить медленно!), внутримышечное и подкожное введение.

Для разведения препарата Трамал 50 можно пользоваться водой для инъекций, физиологическим раствором, 5 % раствором глюкозы. Рекомендуется применять свежеприготовленные растворы, растворы препаратов Трамал 50 можно применять в течение 24 часов с момента приготовления при условии хранения в холодильном шкафу при температуре от 1 до 5 ° С.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном назначении Трамала 50 с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (средства для наркоза, снотворные препараты, анксиолитики, антидепрессанты), возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе подавление активности дыхательного центра. Одновременное применение транквилизаторов и барбитуратов усиливает выраженность и продолжительность анальгезирующего действия Трамала 50. При комбинации с нейролептиками и ингибиторами МАО повышается риск возникновения церебральных судорог.

Одновременное или предшествующее применение карбамазепина снижает выраженность и продолжительность анальгезирующего действия Трамала 50 вследствие усиления метаболизма последнего. Трамал 50 не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или частичных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.

Побочное действие.

Трамал 50 как правило, переносится хорошо. Среди побочных эффектов возможны усиленное потоотделение (особенно при быстром внутривенном введении), головокружение, тошнота, сухость во рту, повышенная утомляемость. В редких случаях возможны тахикардия, снижение артериального давления (вплоть до коллапса); головная боль, рвота, реакции со стороны желудочно-кишечного тракта в виде метеоризма, болезненности в животе; аллергические реакции в виде кожных высыпаний и зуда. Крайне редко отмечаются побочные эффекты со стороны психической сферы, которые проявляются индивидуально в зависимости от пациента и длительности лечения, эти эффекты включают в себя изменения настроения (чаще в виде улучшения), замедление скорости реакций, изменение поведенческих реакций, а также восприятия и чувствительности. В отдельных случаях отмечались приступы судорог церебрального генеза, однако, это было следствием введения высоких доз трамадола внутривенно или при одновременном назначениии нейролептических средств. В случае значительного превышения терапевтической дозы или одновременного приема препаратов с угнетающим действием на центральную нервную систему нельзя исключить угнетение функции дыхания.

Передозировка (интоксикация) препаратом.

При передозировке (интоксикации) препаратом возможно появление следующих симптомов: расширенные зрачки, тошнота, рвота, падение артериального давления, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), судороги, угнетение функции дыхания (вплоть до апноэ). Лечение симптоматическое, в зависимости от выраженности явлений интоксикации. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, принять необходимые интенсивные меры по нормализации функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Антидотом при угнетении функции дыхания является налоксон. При судорогах целесообразно назначить бензодиазепины. Применение гемодиализа или гемоперфузии не является достаточно эффективным.

Форма выпуска.

ТРАМАЛ 50 раствор для инъекций( 50 мг/1мл): 5 ампул по 1 мл в упаковке.

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 10 до 25 ° С. Хранить в месте, недоступном для детей!

Срок годности.

Препарат нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпуск по рецепту врача.

Название и адрес изготовителя.

«Лечива а.о.»