ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

РОКСИГЕКСАЛ (ROXIHEXAL)^®

( roxithromycin | рокситромицин )

Регистрационный номер:

П № 016037/01 от 22.11.2004

Торговое наименование препарата: Роксигексал

Международное непатентованное название:

Рокситромицин

Химическое название:
Эритромицин 9-[0-[(2-метокси)метил]- оксим].

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

Таблетки по 50 мг:
Активное вещество – рокситромицин 50 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон К 30, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт, очищенная вода, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

Таблетки по 150 мг:
Активное вещество – рокситромицин 150 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон К 30, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт, очищенная вода, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

Таблетки по 300 мг:
Активное вещество – рокситромицин 300 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон К 30, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт, очищенная вода, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлёза, ПЭГ 400.

Описание:
Таблетки по 50 мг:
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой с гладкой однородной поверхностью, с насечкой на обеих сторонах.
Таблетки по 150 мг и 300 мг:
Таблетки белого цвета, круглые выпуклые с гладкой однородной поверхностью, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и нанесением на другой стороне R 150 или R 300.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, макролид.
Код АТХ: [J01FA06].

Фармакологические свойства
Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь.
К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Clostridium spp., в т. ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Methi-S-Staphylococcus, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Legionella multocida, Peptostreprococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureplasma urealyticum, Vibro cholerae, Staphylococcus aureus и epidermidis.
К препарату устойчивы: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteria; Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Фармакокинетика.
Абсорбция – быстрая. Максимальная концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2,2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа.
У детей максимальная концентрация (при двукратном приеме 2,5 мг/кг/сут) – 8,7-10,1 мг/л и достигается через 2 часа. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч.
При приеме взрослыми таблеток по 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 часов через 24 часа все еще определяются терапевтически активные концентрации. Равновесная концентрация в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет около 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л.
Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.
Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.
Объем распределения – 31,2 л.
Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96 % и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л.
Метаболизируется частично. Период полувыведения – 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет – до 20 ч.
Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть – почками (10%), легкими (15%). Менее 0,05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой хронической почечной недостаточности Т1/2 составляет 25 ч, и AUC увеличивается, почечный клиренс снижается.
У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.
У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация значительно увеличиваются.

Показания к применению
Инфекционно – воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции верхних отделов дыхательных путей (острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, атипичная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервиковагиниты.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к макролидам, одновременный прием препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина, беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес.)

С осторожностью – печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки по 50 мг:
Детям с весом тела 40 кг препарат назначают в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендованная доза составляет 5-8 мг/кг массы тела в сутки, продолжительность лечения не более 10 дней.
В зависимости от веса рекомендуются следующие дозировки:
Дети с весом тела от 7 до 13 кг: по ½ таблетки утром и вечером.
Дети с весом тела от 14 до 26 кг: по 1 таблетке утром и вечером.
Дети с весом тела от 27 до 40 кг: по 2 таблетки утром и вечером.
Детям с весом тела более 40 кг рекомендуется принимать 2 раза в день по 150 мг рокситромицина (т.е. максимально 300 мг рокситромицина в сутки).
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточный уровень рокситромицина и при необходимости проводить корректировку доз.

Таблетки по 150 и 300 мг:
Взрослым назначают по 150 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.
У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяются.
препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.
Длительность приема Роксигексала зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя – от 5-12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов, до 2-2,5 месяцев при хроническом остеомиелите; при хламидийной и микоплазменных пневмониях – 14 дней, при легионеллезной пневмонии – до 21 дня.
Рокситромицин следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, примерно за четверть часа до еды.

Побочное действие
Тошнота, рвота, анорексия, изменение вкуса, абдоминальные боли, запор/диарея (редко с кровью), метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, псевдомембранозный энтероколит, головокружение, головная боль, парестезии, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах; ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, слабость, анафилактический шок; сыпь, гиперемия, экзема; развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, пигментация ногтей.

Передозировка
В случае передозировки промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания
При печеночной недостаточности осуществлять контроль функции печени.

Указания для диабетиков:
1 таблетка, покрытая оболочкой (по 50; 150 или 300 мг), соответствует менее 0,01 хлеб ед.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие средства приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей.
Увеличивает абсорбцию дигоксина.
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов.
Увеличивает период полувыведения мидозалама (усиление и увеличение продолжительности действия).
Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требует коррекции режима дозирования).
Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).
Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг:
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в картонную коробку с инструкцией для применения.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 150 мг:
По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки в картонную коробку с инструкцией для применения.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 300 мг:
По 7, 10 или 14 таблеток, покрытых оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлорида и алюминиевой фольги. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонную коробку с инструкцией для применения.

Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, 83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия
Представительство в Москве: 121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3