ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому примененю препарата

МАЛЬТОФЕР

MALTOFER

Регистрационный номер: П№ 011981/02-2001 от 31.07.2001

Торговое название препарата: Мальтофер (Maltofer).

Международное непатентованное название: нет

Химическое название: полимальтозный комплекс гидроокиси железа (III).

Лекарственная форма (описание и состав): стерильный раствор для внутримышечного введения в ампулах по 2 мл, содержащий 100 мг элементарного железа (соотв. 5% веса/объем), гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: Средства, регулирующие метаболические процессы. Антианемическое железосодержащее средство.

Фармакологические свойства

После внутримышечного введения, железо из полимальтозного комплекса гидроокиси железа (III) в виде активного ингредиента абсорбируется, главным образом, печенью. Там он включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также запасается в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентера льном введении железа происходит не быстрее, чем при пероральном приеме солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа, Мальтофер в ампулах не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа.
После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация железа достигается примерно через 24 часа после инъекции. Из плазмы макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие, гидроокись железа и полимальтозу. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и используется в процессе эритропоэза. Выводятся из орга низма лишь небольшие количества железа. Полимальтоза метаболизируется путем окисления или выводится.
В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с ферритином или трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах.
Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет. Хорошо известно, что включение железа в протопорфирин зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого уровня гемоглобина и уменьшается по мере нормализации уровня гемоглобина.
Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.
Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства полимальтозного комплекса гидроокиси железа (III) не известны.
Токсичность препарата очень низкая. LD50, определенная для белых мышей при внутривенном введении Мальтофера в ампулах, составила > 2.500 мг Fe на килограмм массы тела, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.

Показания к применению:

Мальтофер в ампулах применяется для лечения дефицита железа в случае недостаточной эффективности, неэффективности или невозможности перорального приема железосо-держащих препаратов, например: у лиц, которые не переносят или не отвечают на терапию пероральными препаратами железа, у больных, страдающих мальабсорбцией или не согласных длительно и регулярно применять пероральные препараты железа, у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (например, язвенным колитом), у которых препараты железа для приема внутрь могут спровоцировать обострение заболевания. Мальтофер в ампулах вводится только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, измерением уровня ферритина сыворотки, гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров - среднего объема эритроцита, среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Нb в эритроците). Введение детям до 4-х месячного возраста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к полимальтозному комплексу гидроокиси железа (III) в анамнезе; анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина В12, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга); избыток железа (т.е. гемохроматоз, гемосидероз); нарушение утилизации железа (например, сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи); синдром Ослера - Рандю - Вебера; хронический полиартрит; бронхиальная астма; инфекционные болезни почек в острой стадии; неконтролируемый гиперпаратиреоз; декомпенсированный цирроз печени; инфекционный гепатит; первый триместр беременности; использование для внутривенного введения.

Дозы и способ применения:

Введение
Мальтофер в ампулах вводится исключительно внутримышечно. Перед первым введением терапевтической дозы Мальтофера в ампулах, необходимо провести внутримышечный тест: взрослым вводится от 1/4 до 1/2 дозы Мальтофера (от 25 до 50 мг железа), детям - половина суточной дозы. При отсутствии побочных реакций в течение 15-ти минут после введения, можно вводить оставшуюся часть начальной дозы препарата. Должны быть доступны средства по оказанию помощи при развитии анафилактического шока.

Расчет дозы:
Доза препарата рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствие с общим дефицитом железа по следующей формуле:
Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) × (нормальный уровень Hb - уровень Hb больного) (г/л × 0.24* + железо запасов (мг).
При массе тела менее 35 кг: нормальный Hb = 130 г/л, что соответствует железу запасов = 15 мг/кг массы тела.
При массе тела выше 35 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует железу запасов = 500 мг.

* Фактор 0.24 = 0.0034×0.07×1000 (содержание железа в гемоглобине = 0.34%/объем крови =7% от массы тела/фактор 1000 = перевод из г в мг)

Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным.

Дозировка:

Взрослые: 1 ампула ежедневно (2.0 мл = 100 мг железа)
Дети: дозировка определяется в зависимости от массы тела.

Максимально допустимые суточные дозы:

Если ответ со стороны гематологических параметров отсутствует через 1-2 недели (например, увеличение уровня Hb примерно на 0.1 г/дл в день), первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное количество ампул.

Техника инъекции (см. рисунки):

Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже методика вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой - в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы:

1. Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела, иглы должны быть короче и тоньше.
2. В соответствие с рекомендациями Hochstetter, место инъекции определяется следующим образом (см. рисунок 1): по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению, зафиксируйте точку А. Если больной лежит на правом боку, расположите средний палец левой руки в точке А. Отставьте указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке В. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами является местом инъекции.
3. Инструменты дезинфицируются обычным методом (см. рисунок 2).
4. Прежде чем ввести иглу, сдвиньте кожу примерно на 2 см (см. рисунок 3) для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.
5. Расположите иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава (см. рисунок 4).
6. После инъекции медленно извлеките иглу и прижимайте пальцем участок кожи, прилега ющий к месту инъекции, примерно в течение 5 минут.
7. После инъекции больному необходимо подвигаться.

Нежелательные эффекты:

В редких случаях могут возникать следующие нежелательные эффекты: боли в суставах, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головные боли, недомогание, расстройства желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, которые лечатся симптоматически.
Очень редко могут развиться аллергические или анафилактические реакции. См. Особые указания.
Неверная техника введения препарата может привести к окрашиванию кожи, появлению болезненности и воспалению в месте инъекции.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях передозировки железом не сообщалось.
Передозировка может вызвать острое перенасыщение железом, которое проявляется симптомами гемосидероза.
Хронический избыток железа приводит к развитию гемохроматоза. Это может произойти при постановке ошибочного диагноза железодефицитной анемии в случае устойчивой к лечению а немии. Гемохроматоз необходимо лечить как талассемию (внутривенным введением деферокса мина).
При введении Мальтофера в слишком высоких дозах, комплекс не может быть выведен из орга низма при помощи гемодиализа из-за своей высокой молекулярной массы. Периодический контроль уровня ферритина сыворотки может помочь в своевременном распознавании прогрессирующего накопления железа.

Особые указания

Перед использованием, ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Использовать можно лишь ампулы без осадка и повреждений. После вскрытия ампулу Мальтофера следует вводить немедленно. Мальтофер в ампулах не следует смешивать с другими терапевтическими препаратами. Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции. В случае умеренно выраженных аллергических реакций, следует назначить антигистаминные препараты; при развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение адреналина. Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации. Следует соблюдать осторожность при введении препарата больным с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью.
Побочные эффекты, возникающие у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания.
Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.
У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.

Взаимодействие с лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Как и все другие парентеральные препараты железа, Мальтофер в ампулах не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими препаратами, поскольку всасывание последних из желудочно-кишечного тракта уменьшается. Поэтому, лечение пероральными железосодержащими препаратами следует начинать не ранее, чем через 1 неделю после последней инъекции.
Одновременный прием ингибиторов АПФ (например, Эналаприла) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.

Беременность и лактация

Беременность категория С: экспериментальное изучение репродукции, а также контролируемые исследования у беременных женщин с данным препаратом не проводились. Таким образом, Мальтофер в ампулах может применяться лишь в тех случаях, когда результат лечения превосходит потенциальный риск для плода.
В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко. Маловероятно, что прием этого препарата кормящими женщинами может вызвать нежелательные эффекты у вскармливаемых детей.

Влияние на управление автомобилем и работу с механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем или работу с механизмами маловероятно.

Форма выпуска

Ампулы из стекла I типа объемом 2 мл (Евр. Фарм.)

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре ниже 25°С в защищенном от света месте. Беречь от избыточного нагревания и не замораживать. Неправильное хранение препарата может привести к образованию видимого осадка.

Срок хранения

5 лет. Не применять лекарственное средство по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель:

ВИФОР (ИНТЕРНЭШНЛ) Инк.
Рехенштрассе 37, P.O. CH-9001, Ст. Галлен, Швейцария

VIFOR (INTERNATIONAL) Inc.
Rechenstrasse 37, P.O. Box, CH-9001 St.Gallen, Switzerland

Представительство в РФ:
125047 Москва, ул. 3-я Тверская-Ямская, дом 44