ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

МЕЛИПРАМИН® (MELIPRAMIN®)

(imipramin | имипрамин)

Регистрационный номер: П №014539/01-2002 от 18/11/2002

Торговое название: Мелипрамин®

Международное непатентованное название: Имипрамин.

Лекарственная форма: Раствор для внутримышечного введения

Описание: бесцветный, абсолютно прозрачный водный раствор, без или почти без запаха.

Состав:

В 2 мл раствора, содержится 25 мг активного вещества имипрамина гидрохлорида, а также вспомогательные ингредиенты: аскорбиновая кислота, пиросульфит натрия, сульфит натрия безводный, хлорид натрия и вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант

Код АТС: N06AA02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: имипрамин - трициклический антидепрессант, производная дибензоазепина. Блокирует обратный захват моноаминов в головной мозге; уменьшает двигательную заторможенность, улучшает настроение, способствует нормализации сна, оказывает невыраженное психостимулирующее действие. В начале лечения возможно преобладание седативного действия, которое выражено слабее, чем у амитриптилина. Оказывает м-холиноблокирующее, миотропное спазмолитическое, антигистаминное действие. Не ингибирует МАО.
Антидепрессивный эффект развивается постепенно, оптимальный терапевтический эффект может быть достигнут спустя 1-3 недели (возможно через 4 недели) от начала лечения.

Фармакокинетика: имипрамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также попадает в грудное молоко. Имипрамин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием активного метаболита дезипрамина. Уровни в плазме обеих веществ зависят от индивидуальных особенностей пациентов. Оба вещества связываются с белками плазмы (имипрамин - 60-96%; дезипрамин - 73-92%). Пик концентрации в плазме крови (С_mах) достигается через 30-60 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения (Т_1/2) от 9 до 28 часов. Терапевтически активная концентрация в плазме крови составляет 0,05-0,18 мг/л, токсическая - 0,7 мг/л, летальная больше - 1,6 мг/л. Экскреция происходит, главным образом, почками.

Показания к применению

Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии (эндогенной, органической, психогенной), сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. Паническое расстройство. Обсессивно-компульсивные расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.
Беременность
Период лактации
Печеночная и/или почечная недостаточность
Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый период)
Совместное применение с ингибиторами МАО
Сахарный диабет (в стадии декомпенсации), гипертиреоз (см. Особые указания)
Аденома предстательной железы; атония мочевого пузыря (см. Особые указания)
Закрытоугольная глаукома
Детский возраст
С осторожностью может назначаться больным эпилепсией.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций применяется только внутримышечно!
Лечение препаратом в инъекционной форме проводится непродолжительный период. Затем требуется перевод больного на пероральный приём драже Мелипрамина.

Взрослые
В первый день лечения назначают внутримышечно по 25 мг имипрамина три раза в сутки. В последующие дни, в случае необходимости, дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза не должна превышать 100мг. Затем, начиная с седьмого дня начала терапии, дозу постепенно уменьшают путем замены одной инъекции на приём драже внутрь. Начиная с 13 дня начала терапии, больного следует перевести полностью на пероральный приём препарата в дозе 25 мг × 4 раза в день. В случае возникновения рецидива заболевания возможно повторное назначение препарата внутримышечно.
Лечение пожилых пациентов рекомендуется начинать с меньших доз, т.к. эта группа больных более предрасположена к осложнениям и у них могут возникнуть серьёзные реакции на повышенные дозы.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерный седативный эффект, парестезии, тремор, судороги, дизартрия, расстройства координации, нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, нарушение аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в полости рта, стоматит, тошнота, рвота, запоры, кишечная непроходимость, редко - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотония.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Аллергические реакции: экзантема, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Изменения со стороны системы кроветворения: лейкоцитоз, эозинофилия, редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: гинекомастия, галакторея, снижение либидо, изменение уровня глюкозы в крови.

Передозировка

При передозировке появляется: психомоторное беспокойство, сухость во рту, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи, спутанность сознания, возможно появление затруднения дыхания и судороги, кома.
Лечение: необходимо следить за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной системами и проводить симптоматическую терапию.
При судорогах внутривенно вводят диазепам, фенитоин, фенобарбитал.
Имипрамин не выводится посредством диализа; форсированный диурез также неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Никогда нельзя употреблять имипрамин вместе с препаратами ингибиторами МАО из-за токсического действия, приводящего к гипертоническому кризу, повышению температуры тела и судорогам. После прекращения приёма ингибиторов МАО необходимо сделать перерыв в 2-3 недели до назначения Мелипрамина (и наоборот). Следует проявлять осторожность при одновременном применении с:

1. Ингибиторами микросомального окисления (из-за ухудшения метаболизма и удлинения времени полувыведения T_1/2)
2. Фенитоином (из-за ослабления противосудорожного эффекта)
3. Адреноблокаторами и препаратами, обладающими сродством к α-2 адренергическим рецепторам (гуанетидин, клонидин, метилдопа) - приводит к снижению гипотензивного действия
4. Фенотиазинами, бензодиазепинами - из-за усиления центрального угнетающего действия
5. Тиреоидными препаратами (из-за усиления адренергических эффектов)
6. Адреномиметиками (адреналин, норадреналин, мезатон) из-за увеличения риска возникновения тахикардии, аритмии, артериальной гипертензии
7. М-холиноблокаторами (происходит суммация антихолинергического действия препаратов)
8. Препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, приводит к усилению центрального депрессивного действия

Особые указания

Улучшение состояния больных наступает спустя 1-3 недели от начала лечения.
Поддерживающее лечение необходимо проводить в течение не менее 3-х месяцев.
Лечение Мелипрамином должно заканчиваться постепенно (резкое прерывание лечения может привести к появлению тошноты, головной боли, дискомфорту, беспокойству, расстройству сна, сердечной аритмии, появлению экстрапирамидной симптоматики).
Лечение больных с суицидальными мыслями должно проводиться под строгим контролем окружающих, пока не появятся признаки существенного улучшения состояния больного.
В случае биполярной депрессии препарат может провоцировать переход больного в маниакальную фазу.
Пациенты с эпилепсией требуют особого внимания во время лечения, т.к. препарат может спровоцировать в первые дни лечения эпилептический припадок.
Во время лечения пациентов Мелипрамином следует избегать проведения электрошоковой терапии.
В первые дни лечения панического состояния трициклическими антидепрессантами может возникнуть парадоксально повышенное психомоторное беспокойство. Если это состояние не пройдет за 2 недели, то целесообразно назначение препаратов производных бензодиазепина.
Из-за антихолинергического действия Мелипрамин следует осторожно применять пациентам с гипертрофией предстательной железы и/или склонным к стойким запорам.
Пациенты с ишемической болезнью сердца, печеночной и/или почечной недостаточностью, сахарным диабетом или гипертиреозом требуют особого внимания во время лечения.
Мелипрамин следует осторожно применять больным с феохромоцитомой или острой порфирией из-за угрозы обострения заболеваний с развитием криза.
У пациентов пожилого возраста, а также детей могут возникнуть серьезные побочные эффекты, поэтому лечение в этой группе следует начинать с минимальных доз.
Пациенты не должны употреблять алкогольные напитки на протяжении всего лечения.
Перед лечением и во время проведения всего курса лечения необходимо постоянное наблюдение за пациентом со стороны медицинского персонала, а также регулярный контроль за уровнем артериального давления, картиной крови, ЭКГ, функциональным состоянием печени.
Во время лечения Мелипрамином нельзя управлять автотранспортом или выполнять другие работы, требующие повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Ампулы, содержащие 25 мг имипрамина гидрохлорида в 2 мл раствора, расфасованы по 5 штук в ячейковую контурную упаковку и две ячейковые контурные упаковки вместе с инструкцией по применению вложены в картонную коробку.

Условия хранения

Препарат хранить при температуре 15-25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Производитель
Фармацевтический завод ЭГИС ЗАО
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Представительство АО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия):
Москва, ул. Ивана Франко, 8