Инструкция
по медицинскому применению препарата

МЕТОКАРД
Metocard

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: МЕТОКАРД (Metocard)
Международное непатентованное название:
Метопролол (Metoprolol)

Лекарственная форма:

таблетки по 50 мг и 100 мг.

Состав:

Активное вещество: метопролола гидрохлорид 50 мг или 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, юливинилпирролидон, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, рисовый крахмал.

Описание
Таблетки гладкие, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, имеют делительную риску.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

бета1-адреноблокатор.

Фармакодинамика: Метопролол действует преимущественно на бета1-адренорецепторы сердца. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика: Метопролол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация метопролола в плазме крови после применения Метокарда 100 мг составляет 99,4 ± 33,0 нг/мл при Тмакс 1,58 ± 0,55 час. AUC для препарата составляет 728,2 ± 305,7 нг час/мл.

Если таблетки принимают во время приема пиши, концентрация метопролола в плазме крови и постоянная абсорбция выше, чем после приема натощак.

Метопролол связывается с белками крови в 11-12%. Препарат проникает через плацентарный барьер, а концентрация, достигаемая в крови матери и плода, одинаковая. После приема внутрь около 50% препарата метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа. Около 95% разовой дозы препарата выводится с мочой в течение 72 час в виде метаболитов. Менее чем 5% метопролола выводится в неизменном виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- Артериальная гипертензия
Препарат применяется в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами

- Профилактика приступов стенокардии

- Нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Антриовентрикулярная блокада II и Ш степени, острая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ - III стадии, кардиогенный шок, поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременный прием с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к препарату.

При лечении метопрололом противопоказано внутривенное введение таких блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмических средств (например, дизопирамид). Исключение составляет больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлено.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью назначают при сахарном диабете с сильными колебаниями уровня сахара в крови (возможность возникновения тяжелого гипогликемического состояния), больным с нарушением периферического кровообращения, включая синдром Рейно, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции почек и печени (при назначении Метокарда данной категории больных необходим постоянный контроль за динамикой функционального состояния печени и/или почек). Прекращение продолжительности курса лечения должно происходить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией, больному следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

У больных бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом метопролол следует применять крайне осторожно и только тогда, когда другие средства, применяемые для лечения артериальной гипертензии, неэффективны или плохо переносятся. В этом случае рекомендуется применение самой низкой дозы метопролола, разделенной на три приема. Следует рассмотреть возможность одновременного применения препаратов из группы антагонистов адренергических рецепторов β₂.

Метопролол может маскировать тахикардию у больных гипертиреозом. У этих пациентов метопролол следует применять осторожно, так как отмена препарата может вызвать тиреотический криз.

Применение во время беременности и кормления грудью

Во время беременности (особенно первые 3 месяца) Метокард должен применяться только по строгим показаниям с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, так как до настоящего времени отсутствует достаточный опыт его применения при беременности. Если беременные женщины принимали Метокард, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, артериальной гипотонии и гипергликемии лечение прекращают за 48-72 часа до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48 - 72 часов после родов.

Метокард проникает в грудное молоко. Вероятность поступления действующего вещества в количествах, представляющих опасность для младенца, очень мала, однако младенцы в таких случаях должны находиться под особым врачебным наблюдением. Применение Метокарда в период кормления не рекомендуется.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЕ

В связи с тем, что наблюдаются индивидуальные различия в реакции на прием Метокарда, следует иметь в виду, что у некоторых лиц может наступать снижение способности активно участвовать в уличном движении или в управлении автотранспортом.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу препарата следует устанавливать индивидуально в зависимости от его переносимости и терапевтической эффективности. Не следует превышать максимальной суточной дозы 400 мг.

Метокард принимают внутрь. Таблетки проглатывают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости.

Обычно применяется:

- при артериальной гипертензии: 1 таблетка 100 мг в один прием или 2 раза в день по 50 мг. В зависимости от полученного терапевтического эффекта, дозу можно повысить через неделю до 200 мг в день (2 таблетки по 100 мг).
Если после применения этой дозы не достигнут положительный терапевтический эффект, Метокард можно применить совместно с другими средствами, снижающими артериальное давление или с диуретиками.

- стенокардия: 50 -100 мг 2-3 раза в день. В случае необходимости дозу можно увеличить до 400 мг Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов проявляется обычно после дозы 200 мг.

- при нарушениях ритма сердца: 50 мг препарата 2-3 раза в день

- дозировка у пациентов в пожилом возрасте: у больных в пожилом возрасте в принципе нет необходимости коррекции дозировки. Однако следует соблюдать осторожность в период лечения Метокардом пожилых лиц, у которых резкое снижение артериального давления крови и степени частоты сердечных сокращений отрицательно влияет на функцию жизненноважных органов.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях. Возможны также брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности с периферическими отеками, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения, сухость во рту, гипогликемические состояния у больных сахарных диабетом, рвота, диарея, запор. У предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции. Отмечены отдельные случаи нарушений функции печени, тромбоцитопения, болезнь Пейрони, выпадение волос, агранулоцитоз, аллергические реакции - кожная сыпь, зуд.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном приеме Метокарда и инсулина или пероральных сахароснижающих средств может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. Поэтому необходимо проводить регулярный контроль уровня сахара в крови.

- трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других антигипертензивных средств (например, празозина) может усиливаться гипотензивный эффект;

- блокаторов кальциевых каналов (типа нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта может развиться сердечная недостаточность;

- блокаторов кальциевых каналов (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца;

- сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопа, гуанфацина и клонидина может возникнуть опасное снижение частоты сердечных сокращений; норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств (например, содержащихся в глазных каплях или противокашлевых средствах) возможно повышение артериального давления;

- индометацина и рифампицина может снижаться антигипертензивное действие метопролола;

- циметидина возможно усиление действия метопролола;

- лидокаина затрудняется выделение последнего;

- наркотических средств усиливается гипотензивный эффект. При этом проявляется аддитивное, негативное инотропное действие обоих средств;

- периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может возникнуть усиление нервномышечной блокады. Поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает метопролол;

- алкоголя возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Больным, принимающим одновременно Метокард и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Метокардом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы.

Клиническая картина зависит от степени интоксикации, и проявляется, в основном, нарушениями со стороны кардиоваскулярной и центральной нервной систем. Передозировка может привести к артериальной гипотонии, брадикардии (вплоть до остановки сердца), сердечной недостаточности и кардиогенному шоку. В тяжелых случаях могут наблюдаться затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, генерализированные судорожные припадки.

Лечение.

В случаях передозировки или при угрожающем падении частоты сердечных сокращений и/или артериального давления, лечение метопрололом прерывают. В условиях отделения интенсивной терапии помимо мероприятий, направленных на выведении из организма метопролола, проводят тщательное наблюдение за витальными параметрами и при необходимости их коррегируют.

При необходимости назначают:
- атропин;
- глюкагон;
- симпатомиметики в зависимости от массы тела и получаемого эффекта (допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин). При рефрактерной к терапии брадикардии можно временно переводить больного на электрокардиостимуляцию.

При бронхоспазме назначают бета₂-адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта также в/в) или аминофиллин в/в. При генерализованных судорожных припадках назначают диазепам (в/в, медленно).

ФОРМА ВЫПУСКА

По 10 таблеток в блистеры из фольги AL/PVC или по 30 таблеток в полипропиленовые банки (для таблеток 50 мг), или по 30 таблеток в банки их оранжевого стекла (для таблеток 100 мг).
3 блистера или банку вместе с Инструкцией для потребителя помещают в картонную коробку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Фармацевтический завод "POLPHARMA" S.A. Ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша