Инструкция по применению лекарственного препарата

ФAMBИP® / FAMVIR®

(информация для специалистов)

Международное (непатентованное) название (МНН): фамцикловир / famciclovir

Лекарственная форма и описание: таблетки покрытые оболочкой

Описание:
таблетки 125 и 250 мг - белые круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой "FV" с одной стороны и «125» или «250» - с другой;
таблетки 500 мг - белые овальные двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой "FV500" на одной стороне.

Состав:

1 таблетка содержит в качестве активного вещества: 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира, а также вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, крахмала натрия гликолат, магния стеарат; пленочное покрытие: гипромеллоза, титана диоксид, ПЭГ.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Код ATX [J05AB09].

Фармакодинамика

После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex 1 и II, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полувыведения пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных вирусами Varicella zoster, Herpes simplex I u II, составляет 9, 10 и 20 часов, соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0,19-0,3% у пациентов с нарушенным иммунным статусом. Назначение фамцикловира существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

У пациентов с нарушенным иммунным статусом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. Максимальная концентрация пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Период полувыведения пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов. При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Показания к применению

Инфекции, вызванные Varicella-zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес;

Инфекция, вызванные Herpes simplex (тип I и II): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострении);

Инфекции, вызванные вирусами Varicella-zoster и Herpes simplex (тип I и II) у ВИЧ-инфицированных пациентов

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования (см. соответствующий раздел инструкции по применению). Специальных предосторожностей у пожилых пациентов не требуется.

Применение в периоды беременности и лактации

Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира. Поскольку безопасность Фамвира у беременных и кормящих женщин не изучалась, его применение во время беременности и лактации не рекомендуется, если только возможная польза лечения для матери не превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир   не   оказывает   выраженного   эффекта   на   спермограмму,   морфологию   или

подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Применение у детей:

Эффективность и безопасность Фамвира у детей не изучались, поэтому его применение у этой категории пациентов не рекомендуется, если только потенциальная польза терапии не превышает возможный риск осложнений.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Инфекции, вызванные Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом. Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг дважды раза в сутки или 750 мг один раз в сутки в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг три раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекции, вызванные Varicella zoster у пациентов со сниженным иммунным статусом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг три раза в сутки в течение 10 дней.

Герпетическая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов с нормальным иммунным статусом: при первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания; при рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.

Герпетичесая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II у пациентов со сниженным иммунным статусом: рекомендуемая доза составляет 500 мг два раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.

В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 месяцев для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг дважды раза в сутки.

Больные пожилого возраста. При условии сохранной функции почек коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется.

Больные с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.

Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:

Инфекция, вызванная опоясывающим герпесом (вне зависимости от иммунного статуса пациента):

Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)	Режим дозирования
>40	250 мг/500 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки
30-39	250 мг 2-3 раза в сутки
10-29	125 мг 2-3 раза в сутки

Инфекция, вызванная вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Первый эпизод:
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)	Режим дозирования
>30	250 мг 3 раза в сутки
10-29	125 мг 3 раза в сутки
Рецидивирующая инфекция:
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)	Режим дозирования
>10	125 мг 3 раза в сутки
Инфекция, вызванная вирусом простого герпеса у пациентов со сниженным иммунным статусом.
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)	Режим дозирования
>40	500 мг 2 раза в сутки
30-39	250 мг 2 раза в сутки
10-29	125 мг 2 раза в сутки
Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической инфекции
Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2)	Режим дозирования
>30	250 мг 2 раза в сутки
10-29	125 мг 2 раза в сутки

Больные с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после 4 часов гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%, дозу Фамвира следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с Herpes zoster) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).

Больные с нарушением функции печени, У больных с заболеваниями печени в стадии компенсации коррекции дозы не требуется. Данные о применении фамцикловира при тяжелых декомпенсированных хронических заболеваниях печени отсутствуют, поэтому точных рекомендаций по дозированию фамцикловира у этой категории больных не существует.

Побочное действие

С такой же частотой, как и у пациентов, получавших плацебо, отмечались слабые и умеренные головные боли и тошнота.

Редко отмечались рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь и, преимущественно у пожилых пациентов, спутанность сознания и галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом отмечались также абдоминальные боли, лихорадка и редко - гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Передозировка

Описанные   случаи   передозировки   (10.5   г)   Фамвира   не   сопровождались   клиническими проявлениями. Лечение: симптоматическое. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир выводится при гемодиализе

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий фамцикловира с другими препаратами не отмечалось. Не выявлено воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р450. Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут повышать концентрацию пенцикловира в плазме.

Особые указания

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

Генитальный герпес - заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами

Влияние Фамвира на способность водить автомашину и работать с механизмами не изучалось.

форма выпуска и упаковка

Первичная упаковка: таблетки расфасованы в блистеры АЛ/ ПВХ/ПВДХ по 7 или 10 шт.

Вторичная упаковка: 1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку

Условия хранения
При температуре не выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности:

3 года.
Дата окончания срока годности указана на упаковке.
Препарат не следует использовать после срока, отмеченного <ЕХР> на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

"НОВАРТИС ФАРМА", Произведено "Новартис Фармасьютика с.а.", Барбера, Испания

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15

NOVARTIS PHARMA AG, Lichtstrasse 35, СН-4002 Basel, Switzerland
Manufactured by NOVARTIS PHARMACEUTICA S.A., Barbera, Spain